Carbamazepina + Ritonavir
⚠O que acontece
Redução de eficácia antirretroviral ou toxicidade por carbamazepina (níveis >12 μg/mL).
⚙Mecanismo
Carbamazepina é indutora forte de CYP3A4 (e 2C9/2B6). Ritonavir é substrato principal de CYP3A4 (Km ~1-2 μM). Indução reduz AUC de ritonavir em 30-50%. Efeito bidirecional: ritonavir inibe CYP3A4 e pode elevar carbamazepina.
📋Conduta Clinica
Evitar associação se possível. Se inevitável, usar dose de ritonavir ajustada ou trocar para outro IP/boost. Reduzir dose inicial de carbamazepina em 25-50% e titular por níveis.
🔍O que monitorar
Níveis séricos de carbamazepina (alvo 4-12 μg/mL) em 3-5 dias e semanalmente; carga viral HIV; função hepática (TGO/TGP) quinzenal.
↺Alternativas
Levetiracetam, lamotrigina ou ácido valpróico (sem indução forte de CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; DHHS HIV Guidelines
Perguntas Frequentes
Pode tomar Carbamazepina com Ritonavir?
A combinação de Carbamazepina com Ritonavir apresenta interação de gravidade moderada. Redução de eficácia antirretroviral ou toxicidade por carbamazepina (níveis >12 μg/mL). Evitar associação se possível. Se inevitável, usar dose de ritonavir ajustada ou trocar para outro IP/boost. Reduzir dose inicial de carbamazepina em 25-50% e titular por níveis.
Carbamazepina e Ritonavir interagem?
Sim, Carbamazepina e Ritonavir possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve carbamazepina é indutora forte de cyp3a4 (e 2c9/2b6). ritonavir é substrato principal de cyp3a4 (km ~1-2 μm). indução reduz auc de ritonavir em 30-50%. efeito bidirecional: ritonavir inibe cyp3a4 e pode elevar carbamazepina.. A conduta recomendada é: evitar associação se possível. se inevitável, usar dose de ritonavir ajustada ou trocar para outro ip/boost. reduzir dose inicial de carbamazepina em 25-50% e titular por níveis..
Qual o risco de Carbamazepina com Ritonavir?
O risco da associação Carbamazepina + Ritonavir é classificado como MODERADA. Redução de eficácia antirretroviral ou toxicidade por carbamazepina (níveis >12 μg/mL). Monitorar: níveis séricos de carbamazepina (alvo 4-12 μg/ml) em 3-5 dias e semanalmente; carga viral hiv; função hepática (tgo/tgp) quinzenal..
Interações Relacionadas
Interação bidirecional: Amiodarona inibe CYP3A4 (Ki ~10-15 µM) e CYP2D6, enzimas que metabolizam Ritonavir. Simultaneamente, Ritonavir é um inibidor potente da CYP3A4 (IC50 ~0,1 µM), reduzindo o metabolismo da Amiodarona. O resultado é aumento significativo (2-5 vezes) nos níveis de ambos os fármacos, com acúmulo e risco de toxicidade sinérgica.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), principal via de metabolização do Efavirenz (substrato da CYP3A4 e CYP2B6). A coadministração pode aumentar a AUC do Efavirenz em 1,5-2 vezes. Adicionalmente, Efavirenz é indutor fraco da CYP3A4, podendo reduzir levemente os níveis de Amiodarona, mas o efeito líquido é de aumento do Efavirenz.
Interação bidirecional potente: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Ritonavir é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM) e P-gp. Ritonavir aumenta AUC do Verapamil em 3-5x, com risco de bradicardia severa e hipotensão. Verapamil aumenta AUC do Ritonavir em 2-3x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo. Ritonavir também inibe CYP2D6 (via secundária do Verapamil).
Interação bidirecional complexa: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), principal via do Efavirenz (contribuição CYP3A4 ~80%). Efavirenz é indutor moderado de CYP3A4 (aumenta expressão em 2-3x) e inibidor fraco de CYP2C19. Efeito líquido: aumento inicial dos níveis de Efavirenz em 30-50% (primeiras 2 semanas), seguido de redução dos níveis de Verapamil em 40-60% e possível redução dos níveis de Efavirenz com uso crônico (>4 semanas).
Atualizado em junho/2026
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