Amiodarona + Everolimus
⚠O que acontece
Aumento de níveis com mielossupressão, estomatite grave e risco de infecção oportunista.
⚙Mecanismo
Amiodarona inibe CYP3A4 (elevação esperada de AUC ~2-3x) e P-gp; everolimus é substrato de ambos com índice terapêutico estreito.
📋Conduta Clinica
Evitar. Se indispensável: reduzir everolimus 50% (ex: 10 mg/dia → 5 mg/dia ou 5 mg → 2,5 mg), alvo 5-10 ng/mL.
🔍O que monitorar
Nível sérico em 4-6 dias, hemograma semanal, função hepática.
↺Alternativas
Substituir amiodarona por fármaco sem inibição de CYP3A4 (ex: propafenona com cautela).
📚Referências
Flockhart; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Everolimus?
A combinação de Amiodarona com Everolimus apresenta interação de gravidade grave. Aumento de níveis com mielossupressão, estomatite grave e risco de infecção oportunista. Evitar. Se indispensável: reduzir everolimus 50% (ex: 10 mg/dia → 5 mg/dia ou 5 mg → 2,5 mg), alvo 5-10 ng/mL.
Amiodarona e Everolimus interagem?
Sim, Amiodarona e Everolimus possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve amiodarona inibe cyp3a4 (elevação esperada de auc ~2-3x) e p-gp; everolimus é substrato de ambos com índice terapêutico estreito.. A conduta recomendada é: evitar. se indispensável: reduzir everolimus 50% (ex: 10 mg/dia → 5 mg/dia ou 5 mg → 2,5 mg), alvo 5-10 ng/ml..
Qual o risco de Amiodarona com Everolimus?
O risco da associação Amiodarona + Everolimus é classificado como GRAVE. Aumento de níveis com mielossupressão, estomatite grave e risco de infecção oportunista. Monitorar: nível sérico em 4-6 dias, hemograma semanal, função hepática..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~5 µM) e da P-glicoproteína (P-gp). A Ciclosporina é substrato de ambas, com metabolismo hepático >90% via CYP3A4 e transporte intestinal/renal via P-gp. A inibição dupla reduz a depuração em 50-70%, aumentando a AUC da ciclosporina em 2-4x. O índice terapêutico estreito (faixa alvo: 100-400 ng/mL) torna o risco de nefrotoxicidade e neurotoxicidade clinicamente significativo.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Ciclosporina. A P-gp é responsável por 30-40% da excreção biliar e renal da ciclosporina. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 50-80% e reduz a depuração sistêmica em 20-30%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, potencializando o risco de toxicidade.
Amiodarona inibe moderadamente a CYP3A4 (Ki ~5 µM), enzima responsável por >95% do metabolismo do Tacrolimus. A inibição reduz a depuração hepática em 60-80%, aumentando a AUC do tacrolimus em 3-5x. O tacrolimus tem índice terapêutico estreito (5-15 ng/mL) e é substrato de alta afinidade pela CYP3A4, tornando a interação clinicamente perigosa. Adicionalmente, ambos prolongam o intervalo QTc, com risco aditivo de arritmias ventriculares.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Tacrolimus. A P-gp contribui com 20-30% da excreção biliar e renal do tacrolimus. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 40-60% e reduz a depuração sistêmica em 15-25%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, amplificando o risco de toxicidade. Polimorfismos no gene ABCB1 podem exacerbar a interação.
Atualizado em junho/2026
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