Rifampicina + Atorvastatina
⚠O que acontece
Redução significativa dos níveis de atorvastatina e metabólitos ativos, com perda de eficácia hipolipemiante e aumento do risco cardiovascular.
⚙Mecanismo
Rifampicina induz CYP3A4 (via PXR), aumentando a expressão em 2-4 vezes. Atorvastatina é metabolizada pelo CYP3A4 (~70%), com metabólitos ativos. A indução reduz a AUC da atorvastatina em 80% e a dos metabólitos ativos em 50-80%. Estudos mostram redução do LDL-C em apenas 15-20% vs 35-50% sem rifampicina.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se rifampicina for indispensável, substituir atorvastatina por rosuvastatina (5-10 mg/dia) ou pravastatina (40-80 mg/dia). Se atorvastatina for mantida, aumentar dose para 80 mg/dia e monitorar perfil lipídico após 4 semanas; eficácia pode ser limitada.
🔍O que monitorar
Perfil lipídico após 4 semanas; TGO/TGP e CK se sintomas musculares.
↺Alternativas
Rosuvastatina ou pravastatina. Rifabutina como alternativa à rifampicina (indução mais fraca).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Backman et al. Clin Pharmacol Ther 1998; Niemi et al. Clin Pharmacokinet 2003
Perguntas Frequentes
Pode tomar Rifampicina com Atorvastatina?
A combinação de Rifampicina com Atorvastatina apresenta interação de gravidade grave. Redução significativa dos níveis de atorvastatina e metabólitos ativos, com perda de eficácia hipolipemiante e aumento do risco cardiovascular. Evitar associação. Se rifampicina for indispensável, substituir atorvastatina por rosuvastatina (5-10 mg/dia) ou pravastatina (40-80 mg/dia). Se atorvastatina for mantida, aumentar dose para 80 mg/dia e monitorar perfil lipídico após 4 semanas; eficácia pode ser limitada.
Rifampicina e Atorvastatina interagem?
Sim, Rifampicina e Atorvastatina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve rifampicina induz cyp3a4 (via pxr), aumentando a expressão em 2-4 vezes. atorvastatina é metabolizada pelo cyp3a4 (~70%), com metabólitos ativos. a indução reduz a auc da atorvastatina em 80% e a dos metabólitos ativos em 50-80%. estudos mostram redução do ldl-c em apenas 15-20% vs 35-50% sem rifampicina.. A conduta recomendada é: evitar associação. se rifampicina for indispensável, substituir atorvastatina por rosuvastatina (5-10 mg/dia) ou pravastatina (40-80 mg/dia). se atorvastatina for mantida, aumentar dose para 80 mg/dia e monitorar perfil lipídico após 4 semanas; eficácia pode ser limitada..
Qual o risco de Rifampicina com Atorvastatina?
O risco da associação Rifampicina + Atorvastatina é classificado como GRAVE. Redução significativa dos níveis de atorvastatina e metabólitos ativos, com perda de eficácia hipolipemiante e aumento do risco cardiovascular. Monitorar: perfil lipídico após 4 semanas; tgo/tgp e ck se sintomas musculares..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.
Atualizado em junho/2026
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