Ranolazina + Tamoxifeno

A combinação de Ranolazina com Tamoxifeno apresenta interação de gravidade grave. Prolongamento do QTc >500 ms ou aumento >60 ms da linha de base, com risco de Torsades de Pointes (TdP) e morte súbita cardíaca. Incidência estimada de TdP: 0.1-1% com QTc >500 ms. Evitar associação sempre que possível. Se indispensável: 1) ECG basal e semanal no primeiro mês; 2) Manter K+ ≥4.0 mEq/L e Mg2+ ≥2.0 mg/dL; 3) Suspender se QTc >500 ms ou aumento >60 ms; 4) Evitar outros fármacos que prolongam QT (ex.: antieméticos, antibióticos macrolídeos).

Sim, Ranolazina e Tamoxifeno possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efeito aditivo no prolongamento do intervalo qt. ranolazina inibe a corrente ikr (herg) com ic50 ~12 μm, reduzindo a repolarização ventricular. tamoxifeno também bloqueia canais herg (ic50 ~1-5 μm) e pode inibir cyp3a4, aumentando níveis de ranolazina. o risco é maior em mulheres com predisposição (sexo feminino, bradicardia, hipocalemia).. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se indispensável: 1) ecg basal e semanal no primeiro mês; 2) manter k+ ≥4.0 meq/l e mg2+ ≥2.0 mg/dl; 3) suspender se qtc >500 ms ou aumento >60 ms; 4) evitar outros fármacos que prolongam qt (ex.: antieméticos, antibióticos macrolídeos)..

O risco da associação Ranolazina + Tamoxifeno é classificado como GRAVE. Prolongamento do QTc >500 ms ou aumento >60 ms da linha de base, com risco de Torsades de Pointes (TdP) e morte súbita cardíaca. Incidência estimada de TdP: 0.1-1% com QTc >500 ms. Monitorar: ecg com qtc (fórmula de fridericia ou framingham), eletrólitos (k+, mg2+, ca2+ séricos) a cada 1-2 semanas inicialmente, depois mensal. questionar sobre palpitações, síncope. função renal (crcl) pois ranolazina é excretada renalmente..