Metadona + Sertralina

GraveRisco elevado — pode causar dano significativo ao paciente
Validada por motor farmacologico

O que acontece

Prolongamento do QTc > 500 ms ou aumento > 60 ms, com risco de torsades de pointes, síncope e morte súbita cardíaca.

Mecanismo

Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG). A metadona inibe IKr com IC50 de ~3-10 μM. A sertralina inibe IKr com IC50 de ~3-10 μM, sendo um dos ISRS com maior risco de prolongamento do QT. O efeito aditivo na repolarização ventricular é bem documentado. O risco é maior com doses altas de sertralina (>150 mg/dia) ou metadona (>100 mg/dia), em mulheres, idosos, e pacientes com hipocalemia, hipomagnesemia ou bradicardia. A sertralina também inibe fracamente a CYP2D6 (Ki ~ 1-2 μM), mas a metadona não é substrato significativo dessa via, portanto a interação farmacocinética é mínima.

📋Conduta Clinica

Evitar a associação se possível. Se indispensável, realizar ECG basal e após 24-48 horas. Manter K+ > 4,0 mEq/L e Mg2+ > 2,0 mg/dL. Usar a menor dose eficaz de ambos. Se QTc > 500 ms ou aumento > 60 ms, suspender um dos fármacos. Evitar outros fármacos que prolongam o QT.

🔍O que monitorar

ECG com QTc no início, após 24-48 horas e depois mensalmente. Monitorar eletrólitos (K+, Mg2+, Ca2+) semanalmente no primeiro mês. Questionar sobre palpitações, síncope.

Alternativas

Substituir sertralina por ISRS com menor risco de prolongamento do QT (escitalopram, fluoxetina) ou por bupropiona (sem efeito no QT). Para metadona, considerar buprenorfina. Consultar CredibleMeds para alternativas seguras.

📚Referências

CredibleMeds QT Drug List 2024; Micromedex 2024; UpToDate 2024; FDA Drug Safety Communication on Sertraline and QT Prolongation

Perguntas Frequentes

Pode tomar Metadona com Sertralina?

A combinação de Metadona com Sertralina apresenta interação de gravidade grave. Prolongamento do QTc > 500 ms ou aumento > 60 ms, com risco de torsades de pointes, síncope e morte súbita cardíaca. Evitar a associação se possível. Se indispensável, realizar ECG basal e após 24-48 horas. Manter K+ > 4,0 mEq/L e Mg2+ > 2,0 mg/dL. Usar a menor dose eficaz de ambos. Se QTc > 500 ms ou aumento > 60 ms, suspender um dos fármacos. Evitar outros fármacos que prolongam o QT.

Metadona e Sertralina interagem?

Sim, Metadona e Sertralina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ambos prolongam o intervalo qt por bloqueio dos canais ikr (herg). a metadona inibe ikr com ic50 de ~3-10 μm. a sertralina inibe ikr com ic50 de ~3-10 μm, sendo um dos isrs com maior risco de prolongamento do qt. o efeito aditivo na repolarização ventricular é bem documentado. o risco é maior com doses altas de sertralina (>150 mg/dia) ou metadona (>100 mg/dia), em mulheres, idosos, e pacientes com hipocalemia, hipomagnesemia ou bradicardia. a sertralina também inibe fracamente a cyp2d6 (ki ~ 1-2 μm), mas a metadona não é substrato significativo dessa via, portanto a interação farmacocinética é mínima.. A conduta recomendada é: evitar a associação se possível. se indispensável, realizar ecg basal e após 24-48 horas. manter k+ > 4,0 meq/l e mg2+ > 2,0 mg/dl. usar a menor dose eficaz de ambos. se qtc > 500 ms ou aumento > 60 ms, suspender um dos fármacos. evitar outros fármacos que prolongam o qt..

Qual o risco de Metadona com Sertralina?

O risco da associação Metadona + Sertralina é classificado como GRAVE. Prolongamento do QTc > 500 ms ou aumento > 60 ms, com risco de torsades de pointes, síncope e morte súbita cardíaca. Monitorar: ecg com qtc no início, após 24-48 horas e depois mensalmente. monitorar eletrólitos (k+, mg2+, ca2+) semanalmente no primeiro mês. questionar sobre palpitações, síncope..

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Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.

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Amiodarona + Atorvastatina

Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.

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O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.

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Grave

Atualizado em junho/2026

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