Itraconazol + Sinvastatina
⚠O que acontece
Risco elevado de miopatia grave e rabdomiólise (incidência relatada >1% em uso concomitante).
⚙Mecanismo
Itraconazol inibidor forte de CYP3A4 (IC50 <0.1 μM). Sinvastatina é substrato majoritário (>90% metabolizado por CYP3A4). Aumento de AUC >10x.
📋Conduta Clinica
Contraindicado. Suspender sinvastatina 24-48h antes de iniciar itraconazol ou trocar por rosuvastatina 5-10 mg ou pravastatina.
🔍O que monitorar
CK e função hepática se sintomas de miopatia (dor muscular, fraqueza); não usar doses >20 mg de sinvastatina com inibidores moderados.
↺Alternativas
Rosuvastatina ou pravastatina (não dependem de CYP3A4).
📚Referências
Flockhart; FDA label sinvastatina; estudos de interação com AUC aumento 10-16x
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Sinvastatina?
A combinação de Itraconazol com Sinvastatina apresenta interação de gravidade grave. Risco elevado de miopatia grave e rabdomiólise (incidência relatada >1% em uso concomitante). Contraindicado. Suspender sinvastatina 24-48h antes de iniciar itraconazol ou trocar por rosuvastatina 5-10 mg ou pravastatina.
Itraconazol e Sinvastatina interagem?
Sim, Itraconazol e Sinvastatina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve itraconazol inibidor forte de cyp3a4 (ic50 <0.1 μm). sinvastatina é substrato majoritário (>90% metabolizado por cyp3a4). aumento de auc >10x.. A conduta recomendada é: contraindicado. suspender sinvastatina 24-48h antes de iniciar itraconazol ou trocar por rosuvastatina 5-10 mg ou pravastatina..
Qual o risco de Itraconazol com Sinvastatina?
O risco da associação Itraconazol + Sinvastatina é classificado como GRAVE. Risco elevado de miopatia grave e rabdomiólise (incidência relatada >1% em uso concomitante). Monitorar: ck e função hepática se sintomas de miopatia (dor muscular, fraqueza); não usar doses >20 mg de sinvastatina com inibidores moderados..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.
Atualizado em junho/2026
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