Itraconazol + Anlodipino
⚠O que acontece
Aumento dos níveis plasmáticos de anlodipino, resultando em hipotensão excessiva (PAS < 100 mmHg), tontura, edema periférico (incidência aumenta de 10% para 25-30%), cefaleia e rubor facial. Em pacientes idosos ou com estenose aórtica, pode causar hipotensão sintomática e síncope.
⚙Mecanismo
O itraconazol inibe potentemente a CYP3A4 (IC50 ~0,02 µM), enzima responsável por cerca de 90% do metabolismo do anlodipino (oxidação a derivados inativos). A inibição reduz o clearance do anlodipino em 40-60%, aumentando sua AUC em 2-3 vezes e prolongando a meia-vida de 30-50 horas para 50-70 horas. O efeito máximo sobre a pressão arterial pode levar 1-2 semanas para se manifestar devido ao acúmulo gradual do anlodipino.
📋Conduta Clinica
Se a coadministração for inevitável, reduzir a dose de anlodipino em 50% (ex.: de 10 mg para 5 mg/dia) no início do tratamento com itraconazol. Monitorar PA diariamente nas primeiras 2 semanas e ajustar a dose conforme necessário. Orientar o paciente a levantar-se lentamente para evitar hipotensão postural. Suspender se PAS < 90 mmHg sintomática.
🔍O que monitorar
Pressão arterial diária (sentado e em pé) nas primeiras 2 semanas, depois semanalmente. Frequência cardíaca. Sinais de edema periférico (peso diário, circunferência de tornozelos). Função hepática se uso prolongado.
↺Alternativas
Substituir o itraconazol por antifúngico não inibidor de CYP3A4 (ex.: anfotericina B, caspofungina) ou o anlodipino por anti-hipertensivo que não seja substrato de CYP3A4, como lisinopril (IECA) ou losartana (BRA, metabolizado por CYP2C9).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Estudo de interação: Vincent et al., 2000 (Eur J Clin Pharmacol); FDA Drug Development and Drug Interactions.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Anlodipino?
A combinação de Itraconazol com Anlodipino apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis plasmáticos de anlodipino, resultando em hipotensão excessiva (PAS < 100 mmHg), tontura, edema periférico (incidência aumenta de 10% para 25-30%), cefaleia e rubor facial. Em pacientes idosos ou com estenose aórtica, pode causar hipotensão sintomática e síncope. Se a coadministração for inevitável, reduzir a dose de anlodipino em 50% (ex.: de 10 mg para 5 mg/dia) no início do tratamento com itraconazol. Monitorar PA diariamente nas primeiras 2 semanas e ajustar a dose conforme necessário. Orientar o paciente a levantar-se lentamente para evitar hipotensão postural. Suspender se PAS < 90 mmHg sintomática.
Itraconazol e Anlodipino interagem?
Sim, Itraconazol e Anlodipino possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve o itraconazol inibe potentemente a cyp3a4 (ic50 ~0,02 µm), enzima responsável por cerca de 90% do metabolismo do anlodipino (oxidação a derivados inativos). a inibição reduz o clearance do anlodipino em 40-60%, aumentando sua auc em 2-3 vezes e prolongando a meia-vida de 30-50 horas para 50-70 horas. o efeito máximo sobre a pressão arterial pode levar 1-2 semanas para se manifestar devido ao acúmulo gradual do anlodipino.. A conduta recomendada é: se a coadministração for inevitável, reduzir a dose de anlodipino em 50% (ex.: de 10 mg para 5 mg/dia) no início do tratamento com itraconazol. monitorar pa diariamente nas primeiras 2 semanas e ajustar a dose conforme necessário. orientar o paciente a levantar-se lentamente para evitar hipotensão postural. suspender se pas < 90 mmhg sintomática..
Qual o risco de Itraconazol com Anlodipino?
O risco da associação Itraconazol + Anlodipino é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis plasmáticos de anlodipino, resultando em hipotensão excessiva (PAS < 100 mmHg), tontura, edema periférico (incidência aumenta de 10% para 25-30%), cefaleia e rubor facial. Em pacientes idosos ou com estenose aórtica, pode causar hipotensão sintomática e síncope. Monitorar: pressão arterial diária (sentado e em pé) nas primeiras 2 semanas, depois semanalmente. frequência cardíaca. sinais de edema periférico (peso diário, circunferência de tornozelos). função hepática se uso prolongado..
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Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
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Atualizado em junho/2026
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