Imatinibe + Warfarina
⚠O que acontece
Aumento significativo do efeito anticoagulante (INR > 5), com risco de hemorragia maior (intracraniana, gastrointestinal, etc.).
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe competitivamente CYP2C9 (principal via de metabolismo do S-enantiômero da warfarina, o mais potente) e CYP3A4 (via secundária). A inibição de CYP2C9 pelo imatinibe é moderada (IC50 ~5-10 μM), mas clinicamente significativa, podendo reduzir o clearance da S-warfarina em 30-50%. Isso resulta em aumento do INR e risco de sangramento grave. Relatos de caso documentam elevação rápida do INR após início de imatinibe.
📋Conduta Clinica
Se possível, evitar associação. Se indispensável: reduzir dose da warfarina em 30-50% no início do imatinibe. Monitorar INR a cada 2-3 dias na primeira semana, depois semanalmente até estabilização. Ajustar dose da warfarina conforme INR alvo.
🔍O que monitorar
INR frequente (basal, 48-72h após início do imatinibe, depois semanal), sinais de sangramento (petéquias, hematomas, sangramento gengival, fezes escuras).
↺Alternativas
Considerar substituir warfarina por anticoagulante oral direto (DOAC) que não interaja com imatinibe (ex.: dabigatrana, edoxabana - verificar função renal e bula).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Relatos de caso (Blood 2003;102:906-8)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Warfarina?
A combinação de Imatinibe com Warfarina apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo do efeito anticoagulante (INR > 5), com risco de hemorragia maior (intracraniana, gastrointestinal, etc.). Se possível, evitar associação. Se indispensável: reduzir dose da warfarina em 30-50% no início do imatinibe. Monitorar INR a cada 2-3 dias na primeira semana, depois semanalmente até estabilização. Ajustar dose da warfarina conforme INR alvo.
Imatinibe e Warfarina interagem?
Sim, Imatinibe e Warfarina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe competitivamente cyp2c9 (principal via de metabolismo do s-enantiômero da warfarina, o mais potente) e cyp3a4 (via secundária). a inibição de cyp2c9 pelo imatinibe é moderada (ic50 ~5-10 μm), mas clinicamente significativa, podendo reduzir o clearance da s-warfarina em 30-50%. isso resulta em aumento do inr e risco de sangramento grave. relatos de caso documentam elevação rápida do inr após início de imatinibe.. A conduta recomendada é: se possível, evitar associação. se indispensável: reduzir dose da warfarina em 30-50% no início do imatinibe. monitorar inr a cada 2-3 dias na primeira semana, depois semanalmente até estabilização. ajustar dose da warfarina conforme inr alvo..
Qual o risco de Imatinibe com Warfarina?
O risco da associação Imatinibe + Warfarina é classificado como GRAVE. Aumento significativo do efeito anticoagulante (INR > 5), com risco de hemorragia maior (intracraniana, gastrointestinal, etc.). Monitorar: inr frequente (basal, 48-72h após início do imatinibe, depois semanal), sinais de sangramento (petéquias, hematomas, sangramento gengival, fezes escuras)..
Interações Relacionadas
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Atualizado em junho/2026
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