Imatinibe + Apixabana

ModeradaRequer monitoramento — pode necessitar ajuste de dose
Validada por motor farmacologico

O que acontece

Elevação de níveis de apixabana com maior risco de sangramento maior ou menor.

Mecanismo

Imatinibe inibe moderadamente CYP3A4 (IC50 ≈ 8-10 μM) e P-gp. Apixabana é substrato CYP3A4 (~25% do clearance) e P-gp. Aumento esperado de AUC de 30-50%.

📋Conduta Clinica

Manter apixabana 5 mg 2x/dia ou reduzir para 2,5 mg 2x/dia se CrCl 15-30 mL/min ou peso <60 kg. Monitorar sangramento; evitar se possível em alto risco.

🔍O que monitorar

Sinais de sangramento (Hb, hematócrito) em 3-7 dias e a cada consulta; função renal.

Alternativas

Considerar enoxaparina ou fondaparinux temporariamente.

📚Referências

Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; bula apixabana

Perguntas Frequentes

Pode tomar Imatinibe com Apixabana?

A combinação de Imatinibe com Apixabana apresenta interação de gravidade moderada. Elevação de níveis de apixabana com maior risco de sangramento maior ou menor. Manter apixabana 5 mg 2x/dia ou reduzir para 2,5 mg 2x/dia se CrCl 15-30 mL/min ou peso <60 kg. Monitorar sangramento; evitar se possível em alto risco.

Imatinibe e Apixabana interagem?

Sim, Imatinibe e Apixabana possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe moderadamente cyp3a4 (ic50 ≈ 8-10 μm) e p-gp. apixabana é substrato cyp3a4 (~25% do clearance) e p-gp. aumento esperado de auc de 30-50%.. A conduta recomendada é: manter apixabana 5 mg 2x/dia ou reduzir para 2,5 mg 2x/dia se crcl 15-30 ml/min ou peso <60 kg. monitorar sangramento; evitar se possível em alto risco..

Qual o risco de Imatinibe com Apixabana?

O risco da associação Imatinibe + Apixabana é classificado como MODERADA. Elevação de níveis de apixabana com maior risco de sangramento maior ou menor. Monitorar: sinais de sangramento (hb, hematócrito) em 3-7 dias e a cada consulta; função renal..

Interações Relacionadas

Amiodarona + Sinvastatina

Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.

Grave
Amiodarona + Atorvastatina

Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.

Moderada
Amiodarona + Rosuvastatina

O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.

Moderada
Amiodarona + Digoxina

Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.

Grave

Atualizado em junho/2026

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