Haloperidol + Metoprolol

LeveBaixo risco — geralmente não requer intervenção
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O que acontece

Aumento dos níveis plasmáticos de metoprolol, resultando em bradicardia excessiva, hipotensão, fadiga e, raramente, bloqueio AV. Perda da cardioseletividade em doses altas, com risco de broncoespasmo.

Mecanismo

Haloperidol inibe a CYP2D6 (Ki ≈ 1-2 μM), enzima responsável por 70-80% do metabolismo do metoprolol (alfa-hidroxilação e O-desmetilação). Metoprolol tem alta afinidade pela CYP2D6 (Km ~20 μM). A inibição pode aumentar a AUC do metoprolol em 30-60%, reduzindo o clearance e prolongando a meia-vida. O efeito é mais pronunciado em metabolizadores extensivos, podendo convertê-los fenotipicamente em lentos.

📋Conduta Clinica

Iniciar metoprolol com 25-50 mg/dia e titular conforme FC e PA. Se já em uso, reduzir dose em 25-50% ao iniciar haloperidol. Monitorar FC e PA. Preferir metoprolol de liberação prolongada para evitar picos.

🔍O que monitorar

FC (alvo > 55 bpm), PA, sinais de baixo débito. ECG se bradicardia < 50 bpm ou sintomas.

Alternativas

Substituir haloperidol por antipsicótico não inibidor da CYP2D6 (ex: olanzapina) ou usar betabloqueador não metabolizado por 2D6 (ex: atenolol, bisoprolol - este com menor dependência de 2D6).

📚Referências

Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Lennard MS, Br J Clin Pharmacol 1984; 17:679-85.

Perguntas Frequentes

Pode tomar Haloperidol com Metoprolol?

A combinação de Haloperidol com Metoprolol apresenta interação de gravidade leve. Aumento dos níveis plasmáticos de metoprolol, resultando em bradicardia excessiva, hipotensão, fadiga e, raramente, bloqueio AV. Perda da cardioseletividade em doses altas, com risco de broncoespasmo. Iniciar metoprolol com 25-50 mg/dia e titular conforme FC e PA. Se já em uso, reduzir dose em 25-50% ao iniciar haloperidol. Monitorar FC e PA. Preferir metoprolol de liberação prolongada para evitar picos.

Haloperidol e Metoprolol interagem?

Sim, Haloperidol e Metoprolol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve haloperidol inibe a cyp2d6 (ki ≈ 1-2 μm), enzima responsável por 70-80% do metabolismo do metoprolol (alfa-hidroxilação e o-desmetilação). metoprolol tem alta afinidade pela cyp2d6 (km ~20 μm). a inibição pode aumentar a auc do metoprolol em 30-60%, reduzindo o clearance e prolongando a meia-vida. o efeito é mais pronunciado em metabolizadores extensivos, podendo convertê-los fenotipicamente em lentos.. A conduta recomendada é: iniciar metoprolol com 25-50 mg/dia e titular conforme fc e pa. se já em uso, reduzir dose em 25-50% ao iniciar haloperidol. monitorar fc e pa. preferir metoprolol de liberação prolongada para evitar picos..

Qual o risco de Haloperidol com Metoprolol?

O risco da associação Haloperidol + Metoprolol é classificado como LEVE. Aumento dos níveis plasmáticos de metoprolol, resultando em bradicardia excessiva, hipotensão, fadiga e, raramente, bloqueio AV. Perda da cardioseletividade em doses altas, com risco de broncoespasmo. Monitorar: fc (alvo > 55 bpm), pa, sinais de baixo débito. ecg se bradicardia < 50 bpm ou sintomas..

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Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.

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O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.

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Grave

Atualizado em junho/2026

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