Eritromicina + Diltiazem
⚠O que acontece
Aumento significativo dos níveis plasmáticos de Diltiazem, podendo levar a bradicardia excessiva, bloqueio AV, hipotensão e edema periférico. Estudos de caso relatam bradicardia sintomática e hipotensão em idosos.
⚙Mecanismo
Eritromicina é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~ 10-50 μM), principal via de metabolismo do Diltiazem (CYP3A4, Km ~ 5-10 μM). A inibição reduz o clearance do Diltiazem em 30-50%, aumentando sua AUC em 1,5 a 2 vezes. Diltiazem também é substrato da P-gp, mas a contribuição da inibição da P-gp pela eritromicina é menor.
📋Conduta Clinica
Se associação for necessária: iniciar com dose reduzida de Diltiazem (ex: 120 mg/dia em vez de 180-240 mg/dia para formulações de liberação prolongada). Monitorar FC e PA a cada 2-3 dias na primeira semana. Ajustar dose conforme resposta.
🔍O que monitorar
Frequência cardíaca (alvo > 50 bpm), pressão arterial (ortostática), sinais de bloqueio AV (tontura, síncope), edema periférico. ECG se sintomas sugestivos de bradiarritmia.
↺Alternativas
Substituir eritromicina por azitromicina (não inibe CYP3A4 significativamente) ou claritromicina (inibidor mais fraco que eritromicina, mas ainda requer cautela). Alternativa ao diltiazem: anlodipino (menor interação com inibidores de CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Estudo clínico: Azie NE et al. Clin Pharmacol Ther 1998;64:278-85.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Eritromicina com Diltiazem?
A combinação de Eritromicina com Diltiazem apresenta interação de gravidade moderada. Aumento significativo dos níveis plasmáticos de Diltiazem, podendo levar a bradicardia excessiva, bloqueio AV, hipotensão e edema periférico. Estudos de caso relatam bradicardia sintomática e hipotensão em idosos. Se associação for necessária: iniciar com dose reduzida de Diltiazem (ex: 120 mg/dia em vez de 180-240 mg/dia para formulações de liberação prolongada). Monitorar FC e PA a cada 2-3 dias na primeira semana. Ajustar dose conforme resposta.
Eritromicina e Diltiazem interagem?
Sim, Eritromicina e Diltiazem possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve eritromicina é inibidor moderado da cyp3a4 (ki ~ 10-50 μm), principal via de metabolismo do diltiazem (cyp3a4, km ~ 5-10 μm). a inibição reduz o clearance do diltiazem em 30-50%, aumentando sua auc em 1,5 a 2 vezes. diltiazem também é substrato da p-gp, mas a contribuição da inibição da p-gp pela eritromicina é menor.. A conduta recomendada é: se associação for necessária: iniciar com dose reduzida de diltiazem (ex: 120 mg/dia em vez de 180-240 mg/dia para formulações de liberação prolongada). monitorar fc e pa a cada 2-3 dias na primeira semana. ajustar dose conforme resposta..
Qual o risco de Eritromicina com Diltiazem?
O risco da associação Eritromicina + Diltiazem é classificado como MODERADA. Aumento significativo dos níveis plasmáticos de Diltiazem, podendo levar a bradicardia excessiva, bloqueio AV, hipotensão e edema periférico. Estudos de caso relatam bradicardia sintomática e hipotensão em idosos. Monitorar: frequência cardíaca (alvo > 50 bpm), pressão arterial (ortostática), sinais de bloqueio av (tontura, síncope), edema periférico. ecg se sintomas sugestivos de bradiarritmia..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
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Atualizado em junho/2026
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