Efavirenz + Ranolazina
⚠O que acontece
Redução acentuada dos níveis plasmáticos de ranolazina, levando à perda de eficácia no controle da angina crônica estável.
⚙Mecanismo
Efavirenz é um indutor potente do CYP3A4. Ranolazina é extensamente metabolizada pelo CYP3A4 (principal via) e também é substrato da glicoproteína-P (P-gp). A indução do CYP3A4 pelo efavirenz acelera o metabolismo da ranolazina, reduzindo sua concentração plasmática. Estudos com indutores potentes (ex.: rifampicina) mostraram redução de aproximadamente 95% na AUC da ranolazina. Espera-se que o efavirenz cause redução significativa, comprometendo o efeito antianginoso.
📋Conduta Clinica
Evitar o uso concomitante. Se a combinação for inevitável, a ranolazina provavelmente será ineficaz nas doses usuais. Não há recomendação de ajuste de dose devido à magnitude da interação. Monitorar sintomas de angina (frequência, intensidade, consumo de nitratos de curta ação).
🔍O que monitorar
Registro diário de episódios de angina e uso de nitrato sublingual. ECG com QTc basal e após 1-2 semanas, pois a ranolazina prolonga QTc de forma dose-dependente e a redução de sua concentração pode diminuir esse risco, mas a interação com QT do efavirenz deve ser considerada separadamente.
↺Alternativas
Substituir efavirenz por antirretroviral não indutor (ex.: dolutegravir, bictegravir). Ou substituir ranolazina por outro antianginoso (ex.: betabloqueador, bloqueador de canal de cálcio, nitrato de longa ação) que não dependa do CYP3A4.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; FDA Label Ranolazina; Jerling et al., 2005 (interação com rifampicina)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Ranolazina?
A combinação de Efavirenz com Ranolazina apresenta interação de gravidade moderada. Redução acentuada dos níveis plasmáticos de ranolazina, levando à perda de eficácia no controle da angina crônica estável. Evitar o uso concomitante. Se a combinação for inevitável, a ranolazina provavelmente será ineficaz nas doses usuais. Não há recomendação de ajuste de dose devido à magnitude da interação. Monitorar sintomas de angina (frequência, intensidade, consumo de nitratos de curta ação).
Efavirenz e Ranolazina interagem?
Sim, Efavirenz e Ranolazina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é um indutor potente do cyp3a4. ranolazina é extensamente metabolizada pelo cyp3a4 (principal via) e também é substrato da glicoproteína-p (p-gp). a indução do cyp3a4 pelo efavirenz acelera o metabolismo da ranolazina, reduzindo sua concentração plasmática. estudos com indutores potentes (ex.: rifampicina) mostraram redução de aproximadamente 95% na auc da ranolazina. espera-se que o efavirenz cause redução significativa, comprometendo o efeito antianginoso.. A conduta recomendada é: evitar o uso concomitante. se a combinação for inevitável, a ranolazina provavelmente será ineficaz nas doses usuais. não há recomendação de ajuste de dose devido à magnitude da interação. monitorar sintomas de angina (frequência, intensidade, consumo de nitratos de curta ação)..
Qual o risco de Efavirenz com Ranolazina?
O risco da associação Efavirenz + Ranolazina é classificado como MODERADA. Redução acentuada dos níveis plasmáticos de ranolazina, levando à perda de eficácia no controle da angina crônica estável. Monitorar: registro diário de episódios de angina e uso de nitrato sublingual. ecg com qtc basal e após 1-2 semanas, pois a ranolazina prolonga qtc de forma dose-dependente e a redução de sua concentração pode diminuir esse risco, mas a interação com qt do efavirenz deve ser considerada separadamente..
Interações Relacionadas
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Atualizado em junho/2026
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