Efavirenz + Atorvastatina
⚠O que acontece
Redução moderada dos níveis de atorvastatina, podendo resultar em perda parcial do controle lipídico. O risco de falha terapêutica é menor que com sinvastatina, mas requer monitoramento.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4. Atorvastatina é metabolizada pelo CYP3A4 (via principal, ~70%). Estudos clínicos mostram que efavirenz reduz a AUC da atorvastatina em aproximadamente 40-50%, com variabilidade interindividual. O efeito é menor que com sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
📋Conduta Clinica
A associação é permitida com ajuste de dose. Iniciar atorvastatina com 20 mg/dia e titular conforme LDL (aumentos de 10-20 mg a cada 4-6 semanas). Dose máxima de 80 mg/dia. Se meta de LDL não for atingida, trocar para estatina não indutível.
🔍O que monitorar
Perfil lipídico basal e após 4-6 semanas. Ajustar dose conforme necessário. Monitorar transaminases e CK se sintomas musculares.
↺Alternativas
Pravastatina ou rosuvastatina (metabolismo independente de CYP3A4) são alternativas preferenciais para evitar completamente a interação.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Micromedex 2024; bula efavirenz; estudo de interação efavirenz-atorvastatina (Clin Pharmacol Ther 2005)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Atorvastatina?
A combinação de Efavirenz com Atorvastatina apresenta interação de gravidade moderada. Redução moderada dos níveis de atorvastatina, podendo resultar em perda parcial do controle lipídico. O risco de falha terapêutica é menor que com sinvastatina, mas requer monitoramento. A associação é permitida com ajuste de dose. Iniciar atorvastatina com 20 mg/dia e titular conforme LDL (aumentos de 10-20 mg a cada 4-6 semanas). Dose máxima de 80 mg/dia. Se meta de LDL não for atingida, trocar para estatina não indutível.
Efavirenz e Atorvastatina interagem?
Sim, Efavirenz e Atorvastatina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4. atorvastatina é metabolizada pelo cyp3a4 (via principal, ~70%). estudos clínicos mostram que efavirenz reduz a auc da atorvastatina em aproximadamente 40-50%, com variabilidade interindividual. o efeito é menor que com sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.. A conduta recomendada é: a associação é permitida com ajuste de dose. iniciar atorvastatina com 20 mg/dia e titular conforme ldl (aumentos de 10-20 mg a cada 4-6 semanas). dose máxima de 80 mg/dia. se meta de ldl não for atingida, trocar para estatina não indutível..
Qual o risco de Efavirenz com Atorvastatina?
O risco da associação Efavirenz + Atorvastatina é classificado como MODERADA. Redução moderada dos níveis de atorvastatina, podendo resultar em perda parcial do controle lipídico. O risco de falha terapêutica é menor que com sinvastatina, mas requer monitoramento. Monitorar: perfil lipídico basal e após 4-6 semanas. ajustar dose conforme necessário. monitorar transaminases e ck se sintomas musculares..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.
Atualizado em junho/2026
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