Claritromicina + Atorvastatina
⚠O que acontece
Aumento dos níveis plasmáticos de atorvastatina (AUC aumentada em até 4x), com risco de miopatia, mialgia, fraqueza muscular e elevação de CK. O risco de rabdomiólise é menor que com sinvastatina, mas ainda significativo, especialmente em pacientes com fatores de risco (idade avançada, insuficiência renal, hipotireoidismo).
⚙Mecanismo
Claritromicina é um potente inibidor do CYP3A4 (IC50 ~ 0,1-0,5 µM), a principal via de metabolismo da atorvastatina (substrato do CYP3A4, com Km ~ 1-5 µM). A inibição do CYP3A4 intestinal e hepático pela claritromicina aumenta a biodisponibilidade oral e reduz o clearance da atorvastatina, elevando sua AUC em até 4 vezes. Embora a atorvastatina seja menos suscetível que a sinvastatina, o risco de miopatia é clinicamente relevante.
📋Conduta Clinica
Se a associação for necessária, limitar a dose de atorvastatina a 20 mg/dia durante o uso de claritromicina. Monitorar sinais e sintomas de miopatia. Se possível, substituir claritromicina por azitromicina ou outro antibiótico não inibidor do CYP3A4. Alternativamente, suspender temporariamente a atorvastatina durante o tratamento com claritromicina.
🔍O que monitorar
Monitorar sinais e sintomas de miopatia (dor muscular, fraqueza, urina escura) e dosar CK basal e a cada 7-14 dias durante o uso concomitante. Suspender atorvastatina se CK > 10x o limite superior da normalidade ou se houver sintomas musculares.
↺Alternativas
Substituir claritromicina por azitromicina (não inibe CYP3A4) ou outro antibiótico não inibidor. Se a atorvastatina precisar ser mantida, considerar trocar por uma estatina não metabolizada pelo CYP3A4, como pravastatina ou rosuvastatina (substratos menores do CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; UpToDate 2024; FDA Drug Safety Communication
Perguntas Frequentes
Pode tomar Claritromicina com Atorvastatina?
A combinação de Claritromicina com Atorvastatina apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis plasmáticos de atorvastatina (AUC aumentada em até 4x), com risco de miopatia, mialgia, fraqueza muscular e elevação de CK. O risco de rabdomiólise é menor que com sinvastatina, mas ainda significativo, especialmente em pacientes com fatores de risco (idade avançada, insuficiência renal, hipotireoidismo). Se a associação for necessária, limitar a dose de atorvastatina a 20 mg/dia durante o uso de claritromicina. Monitorar sinais e sintomas de miopatia. Se possível, substituir claritromicina por azitromicina ou outro antibiótico não inibidor do CYP3A4. Alternativamente, suspender temporariamente a atorvastatina durante o tratamento com claritromicina.
Claritromicina e Atorvastatina interagem?
Sim, Claritromicina e Atorvastatina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve claritromicina é um potente inibidor do cyp3a4 (ic50 ~ 0,1-0,5 µm), a principal via de metabolismo da atorvastatina (substrato do cyp3a4, com km ~ 1-5 µm). a inibição do cyp3a4 intestinal e hepático pela claritromicina aumenta a biodisponibilidade oral e reduz o clearance da atorvastatina, elevando sua auc em até 4 vezes. embora a atorvastatina seja menos suscetível que a sinvastatina, o risco de miopatia é clinicamente relevante.. A conduta recomendada é: se a associação for necessária, limitar a dose de atorvastatina a 20 mg/dia durante o uso de claritromicina. monitorar sinais e sintomas de miopatia. se possível, substituir claritromicina por azitromicina ou outro antibiótico não inibidor do cyp3a4. alternativamente, suspender temporariamente a atorvastatina durante o tratamento com claritromicina..
Qual o risco de Claritromicina com Atorvastatina?
O risco da associação Claritromicina + Atorvastatina é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis plasmáticos de atorvastatina (AUC aumentada em até 4x), com risco de miopatia, mialgia, fraqueza muscular e elevação de CK. O risco de rabdomiólise é menor que com sinvastatina, mas ainda significativo, especialmente em pacientes com fatores de risco (idade avançada, insuficiência renal, hipotireoidismo). Monitorar: monitorar sinais e sintomas de miopatia (dor muscular, fraqueza, urina escura) e dosar ck basal e a cada 7-14 dias durante o uso concomitante. suspender atorvastatina se ck > 10x o limite superior da normalidade ou se houver sintomas musculares..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.