Ciclosporina + Ticagrelor
⚠O que acontece
Aumento moderado nos níveis plasmáticos de ticagrelor, potencializando efeitos antiplaquetários e adversos: sangramento (maior e menor), dispneia, bradicardia e hiperuricemia. O risco é maior em pacientes com síndrome coronariana aguda ou stents.
⚙Mecanismo
Ciclosporina é inibidor moderado a potente da CYP3A4 (IC50 ~0.5-2 μM). Ticagrelor é metabolizado principalmente pela CYP3A4 (frações hepáticas >80%) a um metabólito ativo (AR-C124910XX). Estudos com inibidores potentes (cetoconazol) mostraram aumento de 2-3 vezes na AUC do ticagrelor. A ciclosporina, como inibidor menos potente que cetoconazol, pode causar aumento moderado (1.5-2 vezes), suficiente para elevar risco de sangramento e dispneia dose-dependente.
📋Conduta Clinica
Monitorar rigorosamente sinais de sangramento e dispneia. Considerar redução de dose de ticagrelor para 60 mg 12/12h (dose de manutenção pós-IAM) se dose usual for 90 mg. Se sangramento ou intolerância, substituir ticagrelor por clopidogrel (pró-fármaco metabolizado por CYP2C19, menor interação com ciclosporina). Não se recomenda ajuste empírico sem monitoramento clínico.
🔍O que monitorar
Hemoglobina/hematócrito basal e semanal no primeiro mês; sinais de sangramento; função renal e ácido úrico; ECG se bradicardia sintomática. Avaliar dispneia com escala validada.
↺Alternativas
Clopidogrel é alternativa preferencial (menor interação com CYP3A4). Prasugrel também é metabolizado por CYP3A4, mas com menor dependência; pode ser considerado com cautela. Evitar ticagrelor se paciente já apresenta risco hemorrágico elevado.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Bula Brilinta (ticagrelor) - AstraZeneca; Estudo farmacocinético com cetoconazol (Drug Metab Dispos 2011)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciclosporina com Ticagrelor?
A combinação de Ciclosporina com Ticagrelor apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado nos níveis plasmáticos de ticagrelor, potencializando efeitos antiplaquetários e adversos: sangramento (maior e menor), dispneia, bradicardia e hiperuricemia. O risco é maior em pacientes com síndrome coronariana aguda ou stents. Monitorar rigorosamente sinais de sangramento e dispneia. Considerar redução de dose de ticagrelor para 60 mg 12/12h (dose de manutenção pós-IAM) se dose usual for 90 mg. Se sangramento ou intolerância, substituir ticagrelor por clopidogrel (pró-fármaco metabolizado por CYP2C19, menor interação com ciclosporina). Não se recomenda ajuste empírico sem monitoramento clínico.
Ciclosporina e Ticagrelor interagem?
Sim, Ciclosporina e Ticagrelor possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciclosporina é inibidor moderado a potente da cyp3a4 (ic50 ~0.5-2 μm). ticagrelor é metabolizado principalmente pela cyp3a4 (frações hepáticas >80%) a um metabólito ativo (ar-c124910xx). estudos com inibidores potentes (cetoconazol) mostraram aumento de 2-3 vezes na auc do ticagrelor. a ciclosporina, como inibidor menos potente que cetoconazol, pode causar aumento moderado (1.5-2 vezes), suficiente para elevar risco de sangramento e dispneia dose-dependente.. A conduta recomendada é: monitorar rigorosamente sinais de sangramento e dispneia. considerar redução de dose de ticagrelor para 60 mg 12/12h (dose de manutenção pós-iam) se dose usual for 90 mg. se sangramento ou intolerância, substituir ticagrelor por clopidogrel (pró-fármaco metabolizado por cyp2c19, menor interação com ciclosporina). não se recomenda ajuste empírico sem monitoramento clínico..
Qual o risco de Ciclosporina com Ticagrelor?
O risco da associação Ciclosporina + Ticagrelor é classificado como MODERADA. Aumento moderado nos níveis plasmáticos de ticagrelor, potencializando efeitos antiplaquetários e adversos: sangramento (maior e menor), dispneia, bradicardia e hiperuricemia. O risco é maior em pacientes com síndrome coronariana aguda ou stents. Monitorar: hemoglobina/hematócrito basal e semanal no primeiro mês; sinais de sangramento; função renal e ácido úrico; ecg se bradicardia sintomática. avaliar dispneia com escala validada..
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Atualizado em junho/2026
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