Cetoconazol + Apixabana
⚠O que acontece
Aumento significativo do risco de sangramento, incluindo sangramento maior.
⚙Mecanismo
Cetoconazol é um potente inibidor da CYP3A4 (IC50 ~0.02 μM) e da P-gp. A apixabana é metabolizada primariamente pela CYP3A4 (~25% da depuração total) e é substrato da P-gp. A inibição dupla aumenta a exposição à apixabana. Estudos clínicos mostram aumento da AUC em aproximadamente 2 vezes.
📋Conduta Clinica
Recomenda-se redução da dose de apixabana em 50% (ex: de 5 mg para 2.5 mg duas vezes ao dia) quando coadministrada com cetoconazol. Em pacientes que já recebem dose reduzida (2.5 mg), a coadministração deve ser evitada.
🔍O que monitorar
Monitorar sinais de sangramento (hematomas, sangramento gengival, melena, hematúria) e hemoglobina/hematócrito. Não há monitoramento laboratorial de rotina para apixabana.
↺Alternativas
Substituir cetoconazol por antifúngico não inibidor potente da CYP3A4/P-gp ou substituir apixabana por anticoagulante com menor interação (ex: dabigatrana, edoxabana, ou heparina de baixo peso molecular).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Bula da Apixabana (Eliquis)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Apixabana?
A combinação de Cetoconazol com Apixabana apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo do risco de sangramento, incluindo sangramento maior. Recomenda-se redução da dose de apixabana em 50% (ex: de 5 mg para 2.5 mg duas vezes ao dia) quando coadministrada com cetoconazol. Em pacientes que já recebem dose reduzida (2.5 mg), a coadministração deve ser evitada.
Cetoconazol e Apixabana interagem?
Sim, Cetoconazol e Apixabana possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol é um potente inibidor da cyp3a4 (ic50 ~0.02 μm) e da p-gp. a apixabana é metabolizada primariamente pela cyp3a4 (~25% da depuração total) e é substrato da p-gp. a inibição dupla aumenta a exposição à apixabana. estudos clínicos mostram aumento da auc em aproximadamente 2 vezes.. A conduta recomendada é: recomenda-se redução da dose de apixabana em 50% (ex: de 5 mg para 2.5 mg duas vezes ao dia) quando coadministrada com cetoconazol. em pacientes que já recebem dose reduzida (2.5 mg), a coadministração deve ser evitada..
Qual o risco de Cetoconazol com Apixabana?
O risco da associação Cetoconazol + Apixabana é classificado como GRAVE. Aumento significativo do risco de sangramento, incluindo sangramento maior. Monitorar: monitorar sinais de sangramento (hematomas, sangramento gengival, melena, hematúria) e hemoglobina/hematócrito. não há monitoramento laboratorial de rotina para apixabana..
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Atualizado em junho/2026
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