Bupropiona + Ranolazina
⚠O que acontece
Aumento nos níveis de ranolazina com prolongamento QTc > 500ms e risco de torsades de pointes, especialmente em pacientes com insuficiência renal (ClCr < 30 mL/min) ou hepática.
⚙Mecanismo
Bupropiona e seu metabólito hidroxibupropiona são inibidores potentes da CYP2D6 (Ki ~1.5 μM e ~5.4 μM, respectivamente). Ranolazina é metabolizada principalmente por CYP3A4 (70%) e CYP2D6 (10-15%). A inibição da CYP2D6 pode aumentar AUC da ranolazina em 1.5-2 vezes, elevando o risco de prolongamento QTc (ranolazina inibe IKr com IC50 ~6 μM).
📋Conduta Clinica
Evitar associação se possível. Se indispensável: reduzir ranolazina para 500 mg 2x/dia (redução de 50%). ECG basal e após 48-72h. Contraindicado se QTc basal > 500ms ou ClCr < 30 mL/min.
🔍O que monitorar
ECG com QTc (Framingham ou Bazett) basal e a cada 48-72h, eletrólitos (K+, Mg2+) a cada 24-48h, sinais de arritmia (palpitações, síncope).
↺Alternativas
Substituir ranolazina por ivabradina ou betabloqueador (atenolol, bisoprolol). Bupropiona: considerar ISRS (sertralina, citalopram) que não inibem CYP2D6.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Ranolazine Label 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Bupropiona com Ranolazina?
A combinação de Bupropiona com Ranolazina apresenta interação de gravidade moderada. Aumento nos níveis de ranolazina com prolongamento QTc > 500ms e risco de torsades de pointes, especialmente em pacientes com insuficiência renal (ClCr < 30 mL/min) ou hepática. Evitar associação se possível. Se indispensável: reduzir ranolazina para 500 mg 2x/dia (redução de 50%). ECG basal e após 48-72h. Contraindicado se QTc basal > 500ms ou ClCr < 30 mL/min.
Bupropiona e Ranolazina interagem?
Sim, Bupropiona e Ranolazina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve bupropiona e seu metabólito hidroxibupropiona são inibidores potentes da cyp2d6 (ki ~1.5 μm e ~5.4 μm, respectivamente). ranolazina é metabolizada principalmente por cyp3a4 (70%) e cyp2d6 (10-15%). a inibição da cyp2d6 pode aumentar auc da ranolazina em 1.5-2 vezes, elevando o risco de prolongamento qtc (ranolazina inibe ikr com ic50 ~6 μm).. A conduta recomendada é: evitar associação se possível. se indispensável: reduzir ranolazina para 500 mg 2x/dia (redução de 50%). ecg basal e após 48-72h. contraindicado se qtc basal > 500ms ou clcr < 30 ml/min..
Qual o risco de Bupropiona com Ranolazina?
O risco da associação Bupropiona + Ranolazina é classificado como MODERADA. Aumento nos níveis de ranolazina com prolongamento QTc > 500ms e risco de torsades de pointes, especialmente em pacientes com insuficiência renal (ClCr < 30 mL/min) ou hepática. Monitorar: ecg com qtc (framingham ou bazett) basal e a cada 48-72h, eletrólitos (k+, mg2+) a cada 24-48h, sinais de arritmia (palpitações, síncope)..
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Atualizado em junho/2026
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