Amiodarona + Ticagrelor
⚠O que acontece
Aumento significativo da exposição ao Ticagrelor, potencializando o risco de hemorragias maiores, incluindo intracraniana e gastrointestinal, que podem ser fatais.
⚙Mecanismo
Amiodarona é um inibidor moderado da CYP3A4, a principal via de metabolismo do Ticagrelor. A inibição desta enzima pode aumentar a AUC do Ticagrelor em aproximadamente 2-3 vezes, elevando significativamente o risco de sangramento.
📋Conduta Clinica
A coadministração é contraindicada relativa. Se o uso conjunto for inevitável, reduzir a dose de Ticagrelor para 60 mg duas vezes ao dia e realizar monitoramento rigoroso de sinais de sangramento. Não utilizar dose de ataque de 180 mg.
🔍O que monitorar
Hemograma completo, sinais vitais, pesquisa de sangue oculto nas fezes e avaliação clínica de sangramentos ativos (petéquias, equimoses, hemorragia gengival).
↺Alternativas
Considerar a substituição da Amiodarona por outro antiarrítmico sem efeito inibidor potente da CYP3A4, como o Sotalol (na ausência de contraindicações), ou substituir o Ticagrelor por Clopidogrel, cujo metabolismo é menos dependente da CYP3A4.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; bula do Brilinta (Ticagrelor)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Ticagrelor?
A combinação de Amiodarona com Ticagrelor apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo da exposição ao Ticagrelor, potencializando o risco de hemorragias maiores, incluindo intracraniana e gastrointestinal, que podem ser fatais. A coadministração é contraindicada relativa. Se o uso conjunto for inevitável, reduzir a dose de Ticagrelor para 60 mg duas vezes ao dia e realizar monitoramento rigoroso de sinais de sangramento. Não utilizar dose de ataque de 180 mg.
Amiodarona e Ticagrelor interagem?
Sim, Amiodarona e Ticagrelor possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve amiodarona é um inibidor moderado da cyp3a4, a principal via de metabolismo do ticagrelor. a inibição desta enzima pode aumentar a auc do ticagrelor em aproximadamente 2-3 vezes, elevando significativamente o risco de sangramento.. A conduta recomendada é: a coadministração é contraindicada relativa. se o uso conjunto for inevitável, reduzir a dose de ticagrelor para 60 mg duas vezes ao dia e realizar monitoramento rigoroso de sinais de sangramento. não utilizar dose de ataque de 180 mg..
Qual o risco de Amiodarona com Ticagrelor?
O risco da associação Amiodarona + Ticagrelor é classificado como GRAVE. Aumento significativo da exposição ao Ticagrelor, potencializando o risco de hemorragias maiores, incluindo intracraniana e gastrointestinal, que podem ser fatais. Monitorar: hemograma completo, sinais vitais, pesquisa de sangue oculto nas fezes e avaliação clínica de sangramentos ativos (petéquias, equimoses, hemorragia gengival)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.
Atualizado em junho/2026
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