Amiodarona + Tacrolimus
⚠O que acontece
Prolongamento QTc >500 ms, risco de torsades de pointes e morte súbita. Níveis elevados de tacrolimus aumentam nefrotoxicidade e neurotoxicidade.
⚙Mecanismo
Ambos bloqueiam canais hERG (IKr). Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de substratos ~2-3x) e P-gp, elevando níveis de tacrolimus. Efeito aditivo na repolarização ventricular.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável: reduzir tacrolimus 30-50% (ex: de 0,05 mg/kg para 0,025 mg/kg/dia), manter nível sérico 5-8 ng/mL (vale). ECG basal e diário por 5 dias.
🔍O que monitorar
QTc (manter <480 ms), K+ >4,0 mEq/L, Mg2+ >2,0 mg/dL, nível de tacrolimus em 48-72h e após 7 dias.
↺Alternativas
Substituir amiodarona por dronedarona ou sotalol (verificar QT) ou usar levetiracetam se antiarrítmico necessário.
📚Referências
CredibleMeds 2024; Micromedex; Flockhart CYP Table
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Tacrolimus?
A combinação de Amiodarona com Tacrolimus apresenta interação de gravidade grave. Prolongamento QTc >500 ms, risco de torsades de pointes e morte súbita. Níveis elevados de tacrolimus aumentam nefrotoxicidade e neurotoxicidade. Evitar associação. Se indispensável: reduzir tacrolimus 30-50% (ex: de 0,05 mg/kg para 0,025 mg/kg/dia), manter nível sérico 5-8 ng/mL (vale). ECG basal e diário por 5 dias.
Amiodarona e Tacrolimus interagem?
Sim, Amiodarona e Tacrolimus possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ambos bloqueiam canais herg (ikr). amiodarona inibe cyp3a4 (inibidor moderado, aumenta auc de substratos ~2-3x) e p-gp, elevando níveis de tacrolimus. efeito aditivo na repolarização ventricular.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável: reduzir tacrolimus 30-50% (ex: de 0,05 mg/kg para 0,025 mg/kg/dia), manter nível sérico 5-8 ng/ml (vale). ecg basal e diário por 5 dias..
Qual o risco de Amiodarona com Tacrolimus?
O risco da associação Amiodarona + Tacrolimus é classificado como GRAVE. Prolongamento QTc >500 ms, risco de torsades de pointes e morte súbita. Níveis elevados de tacrolimus aumentam nefrotoxicidade e neurotoxicidade. Monitorar: qtc (manter <480 ms), k+ >4,0 meq/l, mg2+ >2,0 mg/dl, nível de tacrolimus em 48-72h e após 7 dias..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.
Atualizado em junho/2026
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