Amiodarona + Rivaroxabana
⚠O que acontece
Aumento do risco de sangramento, incluindo sangramento maior, devido à potencialização do efeito anticoagulante da Rivaroxabana. O risco é maior em pacientes com função renal comprometida (clearance de creatinina < 50 mL/min), idosos e naqueles com outros fatores de risco para sangramento.
⚙Mecanismo
A Rivaroxabana é metabolizada pela CYP3A4 e é substrato da P-glicoproteína (P-gp). A Amiodarona é um inibidor moderado tanto da CYP3A4 quanto da P-gp. A inibição combinada dessas vias pode reduzir o clearance da Rivaroxabana, aumentando sua exposição plasmática (AUC) em aproximadamente 40-50%, um efeito de magnitude moderada, mas clinicamente relevante, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
📋Conduta Clinica
A coadministração não é contraindicada, mas requer cautela. Em pacientes com clearance de creatinina entre 15-50 mL/min, a dose de Rivaroxabana deve ser reduzida de 20 mg para 15 mg/dia (para indicação de fibrilação atrial). Em pacientes com clearance de creatinina < 15 mL/min, o uso é contraindicado. Monitorar sinais de sangramento.
🔍O que monitorar
Monitorar sinais e sintomas de sangramento (hematomas, sangramento gengival, epistaxe, sangue nas fezes ou urina). Monitorar função renal periodicamente, pois a Rivaroxabana tem excreção renal significativa (35%).
↺Alternativas
A Apixabana ou Edoxabana podem ser alternativas com perfil de interação similar ou ligeiramente diferente. A escolha deve considerar a função renal e outras comorbidades. A Varfarina é uma alternativa, mas com a ressalva da interação grave com Amiodarona, exigindo monitorização intensiva do INR.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Bula oficial da Rivaroxabana (FDA/Anvisa)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Rivaroxabana?
A combinação de Amiodarona com Rivaroxabana apresenta interação de gravidade moderada. Aumento do risco de sangramento, incluindo sangramento maior, devido à potencialização do efeito anticoagulante da Rivaroxabana. O risco é maior em pacientes com função renal comprometida (clearance de creatinina < 50 mL/min), idosos e naqueles com outros fatores de risco para sangramento. A coadministração não é contraindicada, mas requer cautela. Em pacientes com clearance de creatinina entre 15-50 mL/min, a dose de Rivaroxabana deve ser reduzida de 20 mg para 15 mg/dia (para indicação de fibrilação atrial). Em pacientes com clearance de creatinina < 15 mL/min, o uso é contraindicado. Monitorar sinais de sangramento.
Amiodarona e Rivaroxabana interagem?
Sim, Amiodarona e Rivaroxabana possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve a rivaroxabana é metabolizada pela cyp3a4 e é substrato da p-glicoproteína (p-gp). a amiodarona é um inibidor moderado tanto da cyp3a4 quanto da p-gp. a inibição combinada dessas vias pode reduzir o clearance da rivaroxabana, aumentando sua exposição plasmática (auc) em aproximadamente 40-50%, um efeito de magnitude moderada, mas clinicamente relevante, especialmente em pacientes com insuficiência renal.. A conduta recomendada é: a coadministração não é contraindicada, mas requer cautela. em pacientes com clearance de creatinina entre 15-50 ml/min, a dose de rivaroxabana deve ser reduzida de 20 mg para 15 mg/dia (para indicação de fibrilação atrial). em pacientes com clearance de creatinina < 15 ml/min, o uso é contraindicado. monitorar sinais de sangramento..
Qual o risco de Amiodarona com Rivaroxabana?
O risco da associação Amiodarona + Rivaroxabana é classificado como MODERADA. Aumento do risco de sangramento, incluindo sangramento maior, devido à potencialização do efeito anticoagulante da Rivaroxabana. O risco é maior em pacientes com função renal comprometida (clearance de creatinina < 50 mL/min), idosos e naqueles com outros fatores de risco para sangramento. Monitorar: monitorar sinais e sintomas de sangramento (hematomas, sangramento gengival, epistaxe, sangue nas fezes ou urina). monitorar função renal periodicamente, pois a rivaroxabana tem excreção renal significativa (35%)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.
Atualizado em junho/2026
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