Amiodarona + Diltiazem
⚠O que acontece
Bradicardia grave, hipotensão, bloqueio AV de 2º/3º grau e redução de contratilidade miocárdica por efeito aditivo na condução nodal e elevação dos níveis de diltiazem.
⚙Mecanismo
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado-forte, reduz atividade enzimática ~50-70%) e P-gp. Diltiazem é substrato principal de CYP3A4; aumento de AUC estimado em 50-100%, elevando níveis plasmáticos e potencializando bloqueio de canais de cálcio.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de diltiazem em 50% (ex.: máximo 120-180 mg/dia). Iniciar com 60 mg 2x/dia e titular lentamente. Evitar em pacientes com FC basal <60 bpm ou disfunção sinusal.
🔍O que monitorar
ECG contínuo ou diário nos primeiros 7 dias, FC, PA ortostática, sinais de insuficiência cardíaca.
↺Alternativas
Trocar diltiazem por carvedilol ou nebivolol (menor interação CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; CredibleMeds
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Diltiazem?
A combinação de Amiodarona com Diltiazem apresenta interação de gravidade grave. Bradicardia grave, hipotensão, bloqueio AV de 2º/3º grau e redução de contratilidade miocárdica por efeito aditivo na condução nodal e elevação dos níveis de diltiazem. Reduzir dose de diltiazem em 50% (ex.: máximo 120-180 mg/dia). Iniciar com 60 mg 2x/dia e titular lentamente. Evitar em pacientes com FC basal <60 bpm ou disfunção sinusal.
Amiodarona e Diltiazem interagem?
Sim, Amiodarona e Diltiazem possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve amiodarona inibe cyp3a4 (inibidor moderado-forte, reduz atividade enzimática ~50-70%) e p-gp. diltiazem é substrato principal de cyp3a4; aumento de auc estimado em 50-100%, elevando níveis plasmáticos e potencializando bloqueio de canais de cálcio.. A conduta recomendada é: reduzir dose de diltiazem em 50% (ex.: máximo 120-180 mg/dia). iniciar com 60 mg 2x/dia e titular lentamente. evitar em pacientes com fc basal <60 bpm ou disfunção sinusal..
Qual o risco de Amiodarona com Diltiazem?
O risco da associação Amiodarona + Diltiazem é classificado como GRAVE. Bradicardia grave, hipotensão, bloqueio AV de 2º/3º grau e redução de contratilidade miocárdica por efeito aditivo na condução nodal e elevação dos níveis de diltiazem. Monitorar: ecg contínuo ou diário nos primeiros 7 dias, fc, pa ortostática, sinais de insuficiência cardíaca..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4, aumentando AUC de sinvastatina em 100-200%. FDA limitou sinvastatina a 20mg com amiodarona.
Amiodarona inibe a CYP3A4, enzima primária no metabolismo da Atorvastatina. Embora a Atorvastatina também tenha vias metabólicas secundárias, a inibição da CYP3A4 pela Amiodarona pode aumentar a AUC da Atorvastatina em aproximadamente 1,5 a 2 vezes, um efeito menos pronunciado do que com a Sinvastatina, mas ainda clinicamente relevante.
O mecanismo de interação não é primariamente pela CYP2C9, como afirmado. A Rosuvastatina é minimamente metabolizada (aproximadamente 10%) pela CYP2C9. A interação com Amiodarona é provavelmente multifatorial, envolvendo inibição de transportadores hepáticos como OATP1B1 e BCRP, dos quais a Rosuvastatina é substrato. A Amiodarona pode inibir esses transportadores, reduzindo a captação e excreção hepática da Rosuvastatina, aumentando sua exposição plasmática em cerca de 1,5 a 2 vezes.
Amiodarona é um inibidor potente da glicoproteína-P (P-gp) tanto no intestino quanto nos túbulos renais. A Digoxina é um substrato clássico da P-gp, e sua eliminação depende criticamente deste transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a secreção tubular renal e o efluxo intestinal da Digoxina, podendo aumentar seus níveis séricos em 70-100%, um efeito de grande magnitude e alta relevância clínica devido ao estreito índice terapêutico da Digoxina.
Atualizado em junho/2026
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