Efavirenz + Tadalafila
⚠O que acontece
Redução significativa dos níveis plasmáticos de tadalafila, levando à perda de eficácia no tratamento da disfunção erétil (falha em atingir ereção), nos sintomas de HPB (piora do jato urinário, noctúria) ou no controle da HAP.
⚙Mecanismo
Efavirenz é um indutor moderado a potente do CYP3A4 (reduz AUC de midazolam em ~90%). Tadalafila é metabolizada quase exclusivamente pelo CYP3A4 (>90% do clearance). A indução de CYP3A4 por efavirenz acelera o metabolismo de tadalafila, reduzindo sua exposição plasmática. Estudos com indutores fortes (rifampicina) mostraram redução da AUC de tadalafila em 88%. Com efavirenz, espera-se redução de 60-80%, comprometendo a eficácia para disfunção erétil, hiperplasia prostática benigna (HPB) ou HAP.
📋Conduta Clinica
Para disfunção erétil: aumentar a dose de tadalafila conforme necessário (dose usual 10mg, pode ser aumentada para 20mg para uso sob demanda; ou 5mg diário, pode ser aumentado para 10mg diário). Para HPB: aumentar dose de 5mg para 10mg diários. Para HAP: aumentar dose de 40mg para 60mg ou 80mg diários (dose máxima) sob supervisão médica. Após descontinuação do efavirenz, reduzir a dose de tadalafila gradualmente ao longo de 2 semanas para evitar hipotensão e outros efeitos adversos.
🔍O que monitorar
Para disfunção erétil: questionar sobre qualidade das ereções. Para HPB: monitorar escore IPSS (International Prostate Symptom Score), fluxo urinário. Para HAP: monitorar classe funcional (NYHA), teste de caminhada de 6 minutos, ecocardiograma a cada 3-6 meses. Monitorar efeitos adversos de tadalafila (cefaleia, mialgia, rubor, hipotensão) especialmente após ajustes de dose.
↺Alternativas
Substituir efavirenz por antirretroviral não indutor de CYP3A4 (dolutegravir, raltegravir, bictegravir). Para disfunção erétil/HPB, considerar sildenafila (também substrato de CYP3A4, mas com perfil de interação similar) ou terapias não farmacológicas. Para HAP, avaliar outros vasodilatadores pulmonares com menor dependência de CYP3A4: ambrisentana, macitentana, ou prostanoides.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Bula de Cialis/Adcirca (tadalafila) 2024; Estudo de interação com rifampicina (Forgue et al., 2006); Diretrizes ESC/ERS 2022 para HAP.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Tadalafila?
A combinação de Efavirenz com Tadalafila apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa dos níveis plasmáticos de tadalafila, levando à perda de eficácia no tratamento da disfunção erétil (falha em atingir ereção), nos sintomas de HPB (piora do jato urinário, noctúria) ou no controle da HAP. Para disfunção erétil: aumentar a dose de tadalafila conforme necessário (dose usual 10mg, pode ser aumentada para 20mg para uso sob demanda; ou 5mg diário, pode ser aumentado para 10mg diário). Para HPB: aumentar dose de 5mg para 10mg diários. Para HAP: aumentar dose de 40mg para 60mg ou 80mg diários (dose máxima) sob supervisão médica. Após descontinuação do efavirenz, reduzir a dose de tadalafila gradualmente ao longo de 2 semanas para evitar hipotensão e outros efeitos adversos.
Efavirenz e Tadalafila interagem?
Sim, Efavirenz e Tadalafila possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é um indutor moderado a potente do cyp3a4 (reduz auc de midazolam em ~90%). tadalafila é metabolizada quase exclusivamente pelo cyp3a4 (>90% do clearance). a indução de cyp3a4 por efavirenz acelera o metabolismo de tadalafila, reduzindo sua exposição plasmática. estudos com indutores fortes (rifampicina) mostraram redução da auc de tadalafila em 88%. com efavirenz, espera-se redução de 60-80%, comprometendo a eficácia para disfunção erétil, hiperplasia prostática benigna (hpb) ou hap.. A conduta recomendada é: para disfunção erétil: aumentar a dose de tadalafila conforme necessário (dose usual 10mg, pode ser aumentada para 20mg para uso sob demanda; ou 5mg diário, pode ser aumentado para 10mg diário). para hpb: aumentar dose de 5mg para 10mg diários. para hap: aumentar dose de 40mg para 60mg ou 80mg diários (dose máxima) sob supervisão médica. após descontinuação do efavirenz, reduzir a dose de tadalafila gradualmente ao longo de 2 semanas para evitar hipotensão e outros efeitos adversos..
Qual o risco de Efavirenz com Tadalafila?
O risco da associação Efavirenz + Tadalafila é classificado como MODERADA. Redução significativa dos níveis plasmáticos de tadalafila, levando à perda de eficácia no tratamento da disfunção erétil (falha em atingir ereção), nos sintomas de HPB (piora do jato urinário, noctúria) ou no controle da HAP. Monitorar: para disfunção erétil: questionar sobre qualidade das ereções. para hpb: monitorar escore ipss (international prostate symptom score), fluxo urinário. para hap: monitorar classe funcional (nyha), teste de caminhada de 6 minutos, ecocardiograma a cada 3-6 meses. monitorar efeitos adversos de tadalafila (cefaleia, mialgia, rubor, hipotensão) especialmente após ajustes de dose..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe fracamente CYP3A4 e CYP2C9. Aumento estimado de 30-60% na AUC da sildenafila.
Verapamil é inibidor moderado do CYP3A4. Sildenafila é metabolizada principalmente pelo CYP3A4. A coadministração pode aumentar a AUC da Sildenafila em 2-3 vezes.
Verapamil é inibidor moderado do CYP3A4. Tadalafila é substrato do CYP3A4. A interação pode aumentar a AUC da Tadalafila em 2-3 vezes.
Verapamil é inibidor do CYP3A4, mas a Finasterida é metabolizada principalmente pelo CYP3A4 de forma minoritária (a maior parte é metabolizada por vias não-CYP). O impacto clínico é mínimo, com aumento discreto e não significativo dos níveis.
Atualizado em junho/2026
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