Efavirenz + Sildenafila
⚠O que acontece
Redução significativa dos níveis plasmáticos de sildenafila, levando à perda de eficácia no tratamento da disfunção erétil (falha em atingir ereção adequada) ou no controle da HAP (piora da classe funcional, aumento da pressão arterial pulmonar).
⚙Mecanismo
Efavirenz é um indutor moderado a potente do CYP3A4 (reduz AUC de midazolam em ~90%). Sildenafila é metabolizada principalmente pelo CYP3A4 (80% do clearance) e secundariamente pelo CYP2C9. A indução de CYP3A4 por efavirenz acelera o metabolismo de sildenafila, reduzindo sua exposição plasmática. Estudos com indutores fortes (rifampicina) mostraram redução da AUC de sildenafila em 70-80%. Com efavirenz, espera-se redução de 50-60%, comprometendo a eficácia para disfunção erétil ou hipertensão arterial pulmonar (HAP).
📋Conduta Clinica
Para disfunção erétil: aumentar a dose de sildenafila conforme necessário (dose usual 50mg, pode ser aumentada para 100mg) e ajustar baseado na resposta. Para HAP: a dose de sildenafila (20mg 3x/dia) pode ser aumentada sob supervisão médica, mas não há recomendação padronizada. Monitorar resposta clínica. Após descontinuação do efavirenz, reduzir a dose de sildenafila gradualmente ao longo de 2 semanas para evitar hipotensão e outros efeitos adversos.
🔍O que monitorar
Para disfunção erétil: questionar sobre qualidade das ereções e satisfação sexual. Para HAP: monitorar classe funcional (NYHA), teste de caminhada de 6 minutos, ecocardiograma com estimativa de pressão sistólica da artéria pulmonar a cada 3-6 meses. Monitorar efeitos adversos de sildenafila (cefaleia, rubor, hipotensão, distúrbios visuais) especialmente após ajustes de dose.
↺Alternativas
Substituir efavirenz por antirretroviral não indutor de CYP3A4 (dolutegravir, raltegravir, bictegravir). Para disfunção erétil, considerar tadalafila (meia-vida mais longa, mas também substrato de CYP3A4) ou terapias não farmacológicas. Para HAP, avaliar outros vasodilatadores pulmonares com menor dependência de CYP3A4: bosentana (indutor de CYP3A4, interação complexa), ambrisentana (substrato de CYP3A4, mas menor interação), ou prostanoides (epoprostenol, treprostinil - sem metabolismo CYP significativo).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Bula de Viagra/Revatio (sildenafila) 2024; Estudo de interação com rifampicina (Muirhead et al., 2002); Diretrizes ESC/ERS 2022 para HAP.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Sildenafila?
A combinação de Efavirenz com Sildenafila apresenta interação de gravidade moderada. Redução significativa dos níveis plasmáticos de sildenafila, levando à perda de eficácia no tratamento da disfunção erétil (falha em atingir ereção adequada) ou no controle da HAP (piora da classe funcional, aumento da pressão arterial pulmonar). Para disfunção erétil: aumentar a dose de sildenafila conforme necessário (dose usual 50mg, pode ser aumentada para 100mg) e ajustar baseado na resposta. Para HAP: a dose de sildenafila (20mg 3x/dia) pode ser aumentada sob supervisão médica, mas não há recomendação padronizada. Monitorar resposta clínica. Após descontinuação do efavirenz, reduzir a dose de sildenafila gradualmente ao longo de 2 semanas para evitar hipotensão e outros efeitos adversos.
Efavirenz e Sildenafila interagem?
Sim, Efavirenz e Sildenafila possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é um indutor moderado a potente do cyp3a4 (reduz auc de midazolam em ~90%). sildenafila é metabolizada principalmente pelo cyp3a4 (80% do clearance) e secundariamente pelo cyp2c9. a indução de cyp3a4 por efavirenz acelera o metabolismo de sildenafila, reduzindo sua exposição plasmática. estudos com indutores fortes (rifampicina) mostraram redução da auc de sildenafila em 70-80%. com efavirenz, espera-se redução de 50-60%, comprometendo a eficácia para disfunção erétil ou hipertensão arterial pulmonar (hap).. A conduta recomendada é: para disfunção erétil: aumentar a dose de sildenafila conforme necessário (dose usual 50mg, pode ser aumentada para 100mg) e ajustar baseado na resposta. para hap: a dose de sildenafila (20mg 3x/dia) pode ser aumentada sob supervisão médica, mas não há recomendação padronizada. monitorar resposta clínica. após descontinuação do efavirenz, reduzir a dose de sildenafila gradualmente ao longo de 2 semanas para evitar hipotensão e outros efeitos adversos..
Qual o risco de Efavirenz com Sildenafila?
O risco da associação Efavirenz + Sildenafila é classificado como MODERADA. Redução significativa dos níveis plasmáticos de sildenafila, levando à perda de eficácia no tratamento da disfunção erétil (falha em atingir ereção adequada) ou no controle da HAP (piora da classe funcional, aumento da pressão arterial pulmonar). Monitorar: para disfunção erétil: questionar sobre qualidade das ereções e satisfação sexual. para hap: monitorar classe funcional (nyha), teste de caminhada de 6 minutos, ecocardiograma com estimativa de pressão sistólica da artéria pulmonar a cada 3-6 meses. monitorar efeitos adversos de sildenafila (cefaleia, rubor, hipotensão, distúrbios visuais) especialmente após ajustes de dose..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe fracamente CYP3A4 e CYP2C9. Aumento estimado de 30-60% na AUC da sildenafila.
Verapamil é inibidor moderado do CYP3A4. Sildenafila é metabolizada principalmente pelo CYP3A4. A coadministração pode aumentar a AUC da Sildenafila em 2-3 vezes.
Verapamil é inibidor moderado do CYP3A4. Tadalafila é substrato do CYP3A4. A interação pode aumentar a AUC da Tadalafila em 2-3 vezes.
Verapamil é inibidor do CYP3A4, mas a Finasterida é metabolizada principalmente pelo CYP3A4 de forma minoritária (a maior parte é metabolizada por vias não-CYP). O impacto clínico é mínimo, com aumento discreto e não significativo dos níveis.
Atualizado em junho/2026
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