Cetoconazol + Tadalafila
⚠O que acontece
Aumento dos níveis plasmáticos de tadalafila, potencializando efeitos adversos dose-dependentes: cefaleia, dispepsia, dor nas costas, mialgia e, raramente, priapismo. O risco de hipotensão é menor que com sildenafila, mas ainda presente.
⚙Mecanismo
Cetoconazol é um potente inibidor do CYP3A4 (IC50 ~0.02 μM), principal via de metabolismo da tadalafila (>90%). A coadministração pode aumentar a AUC da tadalafila em até 2-3 vezes.
📋Conduta Clinica
Para uso sob demanda: iniciar com dose reduzida de 5 mg (dose usual: 10-20 mg) e não exceder 10 mg em 72 horas. Para uso diário: limitar a 2,5 mg/dia. Monitorar resposta clínica e efeitos adversos.
🔍O que monitorar
Pressão arterial, frequência cardíaca, sintomas de hipotensão, dor muscular.
↺Alternativas
Substituir cetoconazol por antifúngico sem inibição potente do CYP3A4 (ex.: terbinafina) ou considerar sildenafila com ajuste de dose (interação similar).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Tadalafila; Estudo de interação: Forgue et al. 2007
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Tadalafila?
A combinação de Cetoconazol com Tadalafila apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis plasmáticos de tadalafila, potencializando efeitos adversos dose-dependentes: cefaleia, dispepsia, dor nas costas, mialgia e, raramente, priapismo. O risco de hipotensão é menor que com sildenafila, mas ainda presente. Para uso sob demanda: iniciar com dose reduzida de 5 mg (dose usual: 10-20 mg) e não exceder 10 mg em 72 horas. Para uso diário: limitar a 2,5 mg/dia. Monitorar resposta clínica e efeitos adversos.
Cetoconazol e Tadalafila interagem?
Sim, Cetoconazol e Tadalafila possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol é um potente inibidor do cyp3a4 (ic50 ~0.02 μm), principal via de metabolismo da tadalafila (>90%). a coadministração pode aumentar a auc da tadalafila em até 2-3 vezes.. A conduta recomendada é: para uso sob demanda: iniciar com dose reduzida de 5 mg (dose usual: 10-20 mg) e não exceder 10 mg em 72 horas. para uso diário: limitar a 2,5 mg/dia. monitorar resposta clínica e efeitos adversos..
Qual o risco de Cetoconazol com Tadalafila?
O risco da associação Cetoconazol + Tadalafila é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis plasmáticos de tadalafila, potencializando efeitos adversos dose-dependentes: cefaleia, dispepsia, dor nas costas, mialgia e, raramente, priapismo. O risco de hipotensão é menor que com sildenafila, mas ainda presente. Monitorar: pressão arterial, frequência cardíaca, sintomas de hipotensão, dor muscular..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe fracamente CYP3A4 e CYP2C9. Aumento estimado de 30-60% na AUC da sildenafila.
Verapamil é inibidor moderado do CYP3A4. Sildenafila é metabolizada principalmente pelo CYP3A4. A coadministração pode aumentar a AUC da Sildenafila em 2-3 vezes.
Verapamil é inibidor moderado do CYP3A4. Tadalafila é substrato do CYP3A4. A interação pode aumentar a AUC da Tadalafila em 2-3 vezes.
Verapamil é inibidor do CYP3A4, mas a Finasterida é metabolizada principalmente pelo CYP3A4 de forma minoritária (a maior parte é metabolizada por vias não-CYP). O impacto clínico é mínimo, com aumento discreto e não significativo dos níveis.
Atualizado em junho/2026
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