Cetoconazol + Sildenafila
⚠O que acontece
Aumento dos níveis plasmáticos de sildenafila, potencializando efeitos adversos dose-dependentes: cefaleia, rubor, dispepsia, congestão nasal, distúrbios visuais e, raramente, priapismo. Hipotensão é um risco, especialmente em pacientes com doença cardiovascular.
⚙Mecanismo
Cetoconazol é um potente inibidor do CYP3A4 (IC50 ~0.02 μM), principal via de metabolismo da sildenafila (>80%). A inibição do CYP2C9 é fraca e clinicamente insignificante. A coadministração pode aumentar a AUC da sildenafila em até 3-4 vezes.
📋Conduta Clinica
Iniciar sildenafila com dose reduzida de 25 mg (dose usual: 50 mg) e não exceder 25 mg em 48 horas. Monitorar resposta clínica e efeitos adversos. Se o paciente já estiver em uso de sildenafila, reduzir a dose pela metade.
🔍O que monitorar
Pressão arterial, frequência cardíaca, sintomas de hipotensão, acuidade visual.
↺Alternativas
Substituir cetoconazol por antifúngico sem inibição potente do CYP3A4 (ex.: terbinafina para onicomicose) ou considerar tadalafila (menor interação, mas ainda requer cautela).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Sildenafila; Estudo de interação: Muirhead et al. 2000
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Sildenafila?
A combinação de Cetoconazol com Sildenafila apresenta interação de gravidade moderada. Aumento dos níveis plasmáticos de sildenafila, potencializando efeitos adversos dose-dependentes: cefaleia, rubor, dispepsia, congestão nasal, distúrbios visuais e, raramente, priapismo. Hipotensão é um risco, especialmente em pacientes com doença cardiovascular. Iniciar sildenafila com dose reduzida de 25 mg (dose usual: 50 mg) e não exceder 25 mg em 48 horas. Monitorar resposta clínica e efeitos adversos. Se o paciente já estiver em uso de sildenafila, reduzir a dose pela metade.
Cetoconazol e Sildenafila interagem?
Sim, Cetoconazol e Sildenafila possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol é um potente inibidor do cyp3a4 (ic50 ~0.02 μm), principal via de metabolismo da sildenafila (>80%). a inibição do cyp2c9 é fraca e clinicamente insignificante. a coadministração pode aumentar a auc da sildenafila em até 3-4 vezes.. A conduta recomendada é: iniciar sildenafila com dose reduzida de 25 mg (dose usual: 50 mg) e não exceder 25 mg em 48 horas. monitorar resposta clínica e efeitos adversos. se o paciente já estiver em uso de sildenafila, reduzir a dose pela metade..
Qual o risco de Cetoconazol com Sildenafila?
O risco da associação Cetoconazol + Sildenafila é classificado como MODERADA. Aumento dos níveis plasmáticos de sildenafila, potencializando efeitos adversos dose-dependentes: cefaleia, rubor, dispepsia, congestão nasal, distúrbios visuais e, raramente, priapismo. Hipotensão é um risco, especialmente em pacientes com doença cardiovascular. Monitorar: pressão arterial, frequência cardíaca, sintomas de hipotensão, acuidade visual..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe fracamente CYP3A4 e CYP2C9. Aumento estimado de 30-60% na AUC da sildenafila.
Verapamil é inibidor moderado do CYP3A4. Sildenafila é metabolizada principalmente pelo CYP3A4. A coadministração pode aumentar a AUC da Sildenafila em 2-3 vezes.
Verapamil é inibidor moderado do CYP3A4. Tadalafila é substrato do CYP3A4. A interação pode aumentar a AUC da Tadalafila em 2-3 vezes.
Verapamil é inibidor do CYP3A4, mas a Finasterida é metabolizada principalmente pelo CYP3A4 de forma minoritária (a maior parte é metabolizada por vias não-CYP). O impacto clínico é mínimo, com aumento discreto e não significativo dos níveis.
Atualizado em junho/2026
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